アナボリックステロイド・ホルモン製剤の半減期と投与間隔|薬物動態から考える合理的なスケジュール
「半減期=投与間隔」ではありません
アナボリックステロイド(AAS)やホルモン製剤について、
「半減期が○日だから○日ごとに打てばよい」
という情報をインターネットで見かけます。
しかし実際には、投与間隔は
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半減期
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血中濃度の変動(Peak & Trough)
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副作用
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治療目的(TRTなのか競技目的なのか)
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利便性
を総合的に考えて決めます。
半減期が長い薬剤でも、血中濃度を安定させる目的で少量を高頻度に投与することがあります。
逆に半減期が短い薬剤は、頻回投与が必要になることがあります。
今回は代表的な薬剤について、薬物動態と一般的な臨床での使われ方をまとめます。
半減期一覧(代表的な製剤)
| 薬剤 | おおよその半減期 | 一般的な投与間隔(薬物動態上) |
|---|---|---|
| テストステロンプロピオン酸(P) | 約2〜4.5日 | 2〜3日に1回 |
| テストステロンエナント酸(E) | 約7〜10日 | 週1〜2回 |
| テストステロンシピオン酸 | 約8日 | 週1〜2回 |
| テストステロンウンデカン酸 | 約20〜34日(製剤差あり) | 10〜14週毎(製剤準拠) |
| トレンボロンアセテート | 約2〜3日 | 隔日〜週3回程度 |
| トレンボロンエナント酸 | 約7〜11日 | 週1〜2回 |
| ナンドロロンデカノエート(デカ) | 約6〜15日 | 週1回程度 |
| ボルデノンウンデシレネート | 約14日 | 週1回程度 |
| マステロンプロピオン酸 | 約2〜4日 | 隔日〜週3回程度 |
| プリモボランエナント酸 | 約10日前後 | 週1回程度 |
| 成長ホルモン(GH) | 血中半減期20〜30分(作用は約12〜24時間) | 毎日 |
| hCG | 約24〜36時間 | 週2〜3回 |
| hMG | 約30〜40時間 | 週2〜3回 |
| クロミフェン | 約5〜7日(活性代謝物はさらに長い) | 毎日〜隔日 |
| EPO(エポエチンα) | 約4〜13時間(静注・皮下注で異なる) | 週1〜3回(適応による) |
※半減期は製剤や投与経路によって幅があります。
テストステロン製剤
テストステロンP(プロピオン酸)
最も短時間型です。
血中濃度は急速に上昇し、数日で低下します。
そのため、血中濃度を安定させるには隔日程度の投与が理論上望ましくなります。
現在のTRTではあまり使われません。
テストステロンE(エナント酸)
現在、世界で最も使用されているTRT製剤の一つです。
半減期は約1週間ですが、投与直後に血中濃度が高くなり、後半では低下してきます。
そのため海外では
週2回に分割することでPeakとTroughを小さくする方法
が広く行われています。
さらに近年では、皮下注射によって筋肉注射より吸収がやや緩やかになり、血中濃度の変動が小さくなる可能性も報告されています。
日本では保険診療では125 mgを2週ごとに筋肉注射する方法が標準ですが、自費診療ではより細かな投与間隔を選択できます。
トレンボロン
トレンボロンアセテートは非常に半減期が短く、薬効の立ち上がりも速い薬剤です。
そのため頻回投与が必要になります。
一方、トレンボロンエナント酸は週1〜2回程度で血中濃度が維持されます。
ただし、トレンボロンは
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不眠
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発汗
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高血圧
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精神症状
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高プロラクチン血症
など副作用が強く、医療用としてヒトへの適応はありません。
デカ(ナンドロロン)
ナンドロロンデカノエートは半減期が非常に長く、数週間体内に残存します。
このため、中止後もしばらく作用が続きます。
また、妊孕性低下や性機能障害、高プロラクチン血症などの副作用も問題になります。
ボルデノン
ボルデノンも非常に長い半減期を持ちます。
赤血球増加作用が強く、多血症のリスクが比較的高いことが知られています。
WADAでも長期間検出される薬剤の一つです。
マステロン
マステロン(Drostanolone)はDHT誘導体です。
アロマターゼによる女性ホルモンへの変換を受けず、水分貯留が少ないことが特徴です。
一方、AGAや前立腺への影響には注意が必要です。
成長ホルモン(GH)
成長ホルモンは血液中では30分程度で消失します。
しかし、IGF-1を介した作用は約1日持続します。
そのため、臨床では通常1日1回投与が行われます。
最近は週1回の製剤も出ています。
筋肥大目的で高用量を使用しても、筋力向上効果は限定的で、浮腫や耐糖能異常など副作用が問題となります。
hCG・hMG
妊孕性維持や、下垂体性性腺機能低下症では、hCGやhMGが使用されます。
hCGはLH様作用、hMGはFSH作用も併せ持ちます。
一般的には週2〜3回程度の皮下注射が行われます。
TRTで精巣萎縮や妊孕性低下が懸念される場合にもhCGを併用することがあります。
クロミフェン
クロミフェンは半減期が長く、毎日あるいは隔日投与でも効果が維持されます。
LH・FSH分泌を促進し、自己分泌によるテストステロン産生を高めます。
若年者や妊孕性を維持したい男性では、TRTの代替として選択されることがあります。
EPO
EPO(エリスロポエチン)は赤血球を増加させ持久力を向上させるため、スポーツ界では代表的なドーピング薬物です。
医療では腎性貧血などに対して使用されますが、不適切な使用では
- 血液粘度上昇
- 脳梗塞
- 心筋梗塞
など重篤な副作用の原因となります。
半減期より重要なのは「血中濃度の安定」
半減期だけを見ると、
「長時間型なら月1回で十分」
と思われるかもしれません。
しかし、テストステロンでは投与直後にピークが高くなり、後半で不足することがあります。
そのため近年のTRTでは、少量・高頻度投与によってより生理的な血中濃度を再現する考え方が広まっています。
皮下注射もこの考え方と相性がよく、自己注射を行う国では一般的な方法になりつつあります。
当院からのメッセージ
薬物の半減期は、投与間隔を考える上で重要な指標ですが、半減期だけで適切なスケジュールが決まるわけではありません。
特にTRTでは、「正常範囲内のテストステロンを長時間維持すること」が目標であり、極端なピークや谷を避けることが、症状改善や副作用軽減につながる可能性があります。
一方で、アナボリックステロイドやEPOなどを競技力向上目的で使用することは、健康被害だけでなくWADAや各競技団体のアンチ・ドーピング規則にも違反します。
男性ホルモンや妊孕性について不安がある方は、自己判断ではなく、採血結果や症状に合わせた適切な治療方針を医師と相談することをおすすめします。
参考文献
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